ಉತ್ಪನ್ನಗಳು

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್, ಇದನ್ನು ಟ್ರೋಪೋಫ್ಲಾವಿನ್ ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ, ಇದು ಗಾಡ್‌ಮೇನಿಯಾ ಎಸ್ಕ್ಯುಲಿಫೋಲಿಯಾ, ಟ್ರೈಡಾಕ್ಸ್ ಪ್ರೊಕುಂಬೆನ್ಸ್ ಮತ್ತು ಪ್ರಿಮುಲಾ ಮರದ ಎಲೆಗಳಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ನೈಸರ್ಗಿಕವಾಗಿ ಕಂಡುಬರುವ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಆಗಿದೆ.[2][3][4] ಇದು ಟ್ರೋಪೊಮಿಯೋಸಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಕೈನೇಸ್ B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM) ನ ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಸಣ್ಣ-ಅಣುವಿನ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸಲು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ, ಇದು ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿನ್ ಮೆದುಳಿನಿಂದ ಪಡೆದ ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಅಂಶದ (BDNF) ಮುಖ್ಯ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಗ್ರಾಹಕವಾಗಿದೆ. ಟ್ರೋಪೋಫ್ಲಾವಿನ್ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯವಿರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಗೆ ಭೇದಿಸಬಲ್ಲದು. ಹೆಚ್ಚು ಸುಧಾರಿತ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಮತ್ತು ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ಸ್ ಹೊಂದಿರುವ ಟ್ರೋಪೋಫ್ಲಾವಿನ್‌ನ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್, R13 (ಮತ್ತು, ಹಿಂದೆ, R7), ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿ ಹಂತದಲ್ಲಿದೆ.

ವೈಸ್ಪೌಡರ್ ದೊಡ್ಡ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಉತ್ಪಾದಿಸುವ ಮತ್ತು ಪೂರೈಸುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಸಿಜಿಎಂಪಿ ಸ್ಥಿತಿಯ ಅಡಿಯಲ್ಲಿ ಎಲ್ಲಾ ಉತ್ಪಾದನೆ ಮತ್ತು ಕಟ್ಟುನಿಟ್ಟಾದ ಗುಣಮಟ್ಟ ನಿಯಂತ್ರಣ ವ್ಯವಸ್ಥೆ, ಎಲ್ಲಾ ಪರೀಕ್ಷಾ ದಾಖಲೆಗಳು ಮತ್ತು ಮಾದರಿ ಲಭ್ಯವಿದೆ.

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ರಾಸಾಯನಿಕ ಮೂಲ ಮಾಹಿತಿ

ಹೆಸರು 7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲೇವೊನ್
ಸಿಎಎಸ್ 38183-03-8
ಶುದ್ಧತೆ 98%
ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
ಸಮಾನಾರ್ಥಕ 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
ಆಣ್ವಿಕ ಫಾರ್ಮುಲಾ C15H10O4
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ 254.24
ಬೋಲಿಂಗ್ ಪಾಯಿಂಟ್ 494.4 mmHg ನಲ್ಲಿ 760 ° C
ಇನ್ಚಿ ಕೀ COCYNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
ಫಾರ್ಮ್ ಘನ
ಗೋಚರತೆ ಹಳದಿ ಪುಡಿ
ಹಾಫ್ ಲೈಫ್ /
ಕರಗುವಿಕೆ DMSO : ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)

DMSO, ಎಥೆನಾಲ್ ಮತ್ತು ಮೆಥನಾಲ್ ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ.

ಶೇಖರಣಾ ಕಂಡಿಶನ್ ಕೊಠಡಿ ತಾತ್ಕಾಲಿಕ
ಅಪ್ಲಿಕೇಶನ್ 7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಒಂದು TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು ಅದು ಗ್ಲುಟಮೇಟ್-ಪ್ರಚೋದಿತ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ
ಪರೀಕ್ಷಿಸುವ ಡಾಕ್ಯುಮೆಂಟ್ ಲಭ್ಯವಿರುವ

 

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಸಾಮಾನ್ಯ ವಿವರಣೆ

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ (7,8-DHF) ವೈವಿಧ್ಯಮಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಮೊನೊಫೆನೊಲಿಕ್ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ TrkB (Kd = 320 nM) ನ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ನಿಂದ TrkB ಅನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ನ್ಯೂರಾನ್‌ಗಳನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುತ್ತದೆ. ಮತ್ತು ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಮೆಮೊರಿ ಕೊರತೆಯನ್ನು ಹಿಮ್ಮೆಟ್ಟಿಸುತ್ತದೆ.1 ಇದು ಮೋಟಾರು ಕಾರ್ಯವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹಂಟಿಂಗ್ಟನ್ಸ್ ಕಾಯಿಲೆಯ ಪ್ರಾಣಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸುತ್ತದೆ.7,8 1-DHF ಸೈಟೋಕ್ರೋಮ್ P2,3 ಅರೋಮ್ಯಾಟೇಸ್ (IC4 = 7,8 µM) ಮತ್ತು ಈ ರೀತಿಯಾಗಿ, ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ಬದಲಾಯಿಸುತ್ತದೆ.450 ಇದು ಉತ್ಕರ್ಷಣ ನಿರೋಧಕ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಅದು ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಗ್ಲುಟಾಥಿಯೋನ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಆಮ್ಲಜನಕ ಪ್ರಭೇದಗಳನ್ನು ಕಸಿದುಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ.

 

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಇತಿಹಾಸ

2017 ರಲ್ಲಿ, ಟ್ರೋಪೋಫ್ಲಾವಿನ್ ಮತ್ತು ಇತರ ಸಣ್ಣ-ಅಣುವಿನ TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ಗಳು ವಾಸ್ತವವಾಗಿ TrkB ಯ ನೇರ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ಗಳಾಗಿರಬಾರದು ಮತ್ತು ಇತರ ವಿಧಾನಗಳಿಂದ ಅವರ ಗಮನಿಸಿದ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸಬಹುದು ಎಂದು ಸೂಚಿಸುವ ಪುರಾವೆಗಳನ್ನು ಪ್ರಕಟಿಸಲಾಯಿತು.

 

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಎಂechanism Of Action

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಆಯ್ದ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಬಿ (TrkB) ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ಮೆದುಳಿನಿಂದ ಪಡೆದ ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಅಂಶದ (BDNF) ಎಲ್ಲಾ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುತ್ತದೆ-ಉದಾಹರಣೆಗೆ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್‌ನಿಂದ ನರಕೋಶಗಳನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುವುದು, ಕೈನಿಕ್ ಆಮ್ಲ-ಪ್ರೇರಿತ ವಿಷತ್ವವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವುದು, ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುವಿನ ಇನ್ಫಾರ್ಕ್ಟ್ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವುದು ಮತ್ತು ಪಾರ್ಕಿನ್ಸನ್ ಕಾಯಿಲೆಯ ಪ್ರಾಣಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿಂಗ್ ಮಾಡುವುದು- BDNF ನ ಕಳಪೆ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅದರ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಸೀಮಿತಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ.

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ (7,8-DHF) ದೈಹಿಕ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಮತ್ತು TrkB ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯಿಂದ ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಯಲ್ಲಿರುವ ಸೆಲ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಮಾರ್ಗಗಳನ್ನು ಗುರುತಿಸಲು ಮತ್ತು ಪ್ರತ್ಯೇಕಿಸಲು ಸಹಾಯ ಮಾಡಲು ಬಳಸಬಹುದು, ಉದಾಹರಣೆಗೆ, ಮೆಮೊರಿ, ವಾಸೋರೆಲಾಕ್ಸೇಶನ್ ಮತ್ತು ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ. 7,8-DHF ಸ್ಕೋಪೋಲಮೈನ್ ಪ್ರೇರಿತ ಆಲ್ಝೈಮರ್ ತರಹದ ರೋಗಶಾಸ್ತ್ರೀಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಯಲ್ಲಿ ರಕ್ಷಣೆ ನೀಡುತ್ತದೆ.

 

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಅಪ್ಲಿಕೇಶನ್

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಹೈಡ್ರೇಟ್ ಅನ್ನು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಟ್ರೋಪೊಮಿಯೋಸಿನ್-ರಿಸೆಪ್ಟರ್-ಕೈನೇಸ್ ಬಿ (TrkB) ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರಚೋದಿಸುವ ಪ್ರಚೋದಕ ಪೋಸ್ಟ್‌ನ್ಯಾಪ್ಟಿಕ್ ಪ್ರವಾಹಗಳನ್ನು (eEPSCs) ಮೇಲ್ವಿಚಾರಣೆ ಮಾಡಲು TrkB ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.

 

7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಂಶೋಧನೆ

ಟ್ರೊಪೊಫ್ಲಾವಿನ್‌ನ ವಿವಿಧ ರೀತಿಯ ನಿಕಟ ರಚನಾತ್ಮಕ ಸಾದೃಶ್ಯಗಳು ಡಯೋಸ್ಮೆಟಿನ್ (5,7,3′-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿ-4′-ಮೆಥಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್), ನಾರ್ವೊಗೊನಿನ್ (5,7,8-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್), ಯುಟ್ರೋಪೊಫ್ಲಾವಿನ್ ಸೇರಿದಂತೆ ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ಗಳಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. (4′-ಡೈಮಿಥೈಲಾಮಿನೋ-7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್), 7,8,3′-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 7,3′-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 7,8,2′-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 3,7,8,2′-ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 3,7-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್.[37] ಹೆಚ್ಚು ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲೇಟೆಡ್ ಅನಲಾಗ್ ಗಾಸಿಪೆಟಿನ್ (3,5,7,8,3′,4′-ಹೆಕ್ಸಾಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್), ಇದಕ್ಕೆ ವಿರುದ್ಧವಾಗಿ, ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ TrkB ಯ ವಿರೋಧಿಯಾಗಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ.

ಟ್ರೋಪೋಫ್ಲಾವಿನ್ ಡಾರ್ಕ್ ಹಂತದಲ್ಲಿ ಇಲಿಯ ನಿದ್ರೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಓರೆಕ್ಸಿನ್ ಎ ಯ ಹೈಪೋಥಾಲಮಸ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಆದರೆ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಓರೆಕ್ಸಿನ್ ಬಿ ಅಲ್ಲ.

 

ರೆಫರೆನ್ಸ್

  1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone, TrkB ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್, ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿನ ನಿಶ್ಚಲತೆಯ ಒತ್ತಡದಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ದೀರ್ಘಕಾಲೀನ ಪ್ರಾದೇಶಿಕ ಮೆಮೊರಿ ದುರ್ಬಲತೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಹಿಪೊಕ್ಯಾಂಪಸ್ 22 399
  2. Jang et al (2010) 7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್‌ನಿಂದ ಪ್ರಬಲವಾದ ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳೊಂದಿಗೆ ಆಯ್ದ TrkB ಅಗೋನಿಸ್ಟ್. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. ಬೋಲ್ಟೇವ್ ಯು, ಮೆಯೆರ್ ವೈ, ಟೋಲಿಬ್ಜೋಡಾ ಎಫ್, ಜಾಕ್ವೆಸ್ ಟಿ, ಗ್ಯಾಸ್ವೆ ಎಂ, ಕ್ಸು ಕ್ಯೂ, ವ್ಯಾಗ್ನರ್ ಎಫ್, ಜಾಂಗ್ ವೈಎಲ್, ಪಾಮರ್ ಎಂ, ಹಾಲ್ಸನ್ ಇ, ಸೇಮ್ಸ್ ಡಿ (2017). "ಮಲ್ಟಿಪ್ಲೆಕ್ಸ್ ಪರಿಮಾಣಾತ್ಮಕ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳು ವರದಿಯಾದ ಸಣ್ಣ-ಅಣು TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ಗಳನ್ನು ಮರುಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡುವ ಅಗತ್ಯವನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತವೆ". ವೈಜ್ಞಾನಿಕ ಸಂಕೇತ.
  4. ಜಿಯಾಂಗ್ ಸ್ಮಾಲ್-ಮಾಲಿಕ್ಯೂಲ್ TrkB ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್‌ಗಳು ಮೋಟಾರು ಕಾರ್ಯವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತಾರೆ ಮತ್ತು ಹಂಟಿಂಗ್‌ಟನ್‌ನ ಕಾಯಿಲೆಯ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸುತ್ತಾರೆ. ಹಮ್.ಮೋಲ್.ಜೆನೆಟ್. 2013