ಉತ್ಪನ್ನಗಳು
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ರಾಸಾಯನಿಕ ಮೂಲ ಮಾಹಿತಿ
ಹೆಸರು | 7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲೇವೊನ್ |
ಸಿಎಎಸ್ | 38183-03-8 |
ಶುದ್ಧತೆ | 98% |
ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು | 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one |
ಸಮಾನಾರ್ಥಕ | 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on |
ಆಣ್ವಿಕ ಫಾರ್ಮುಲಾ | C15H10O4 |
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ | 254.24 |
ಬೋಲಿಂಗ್ ಪಾಯಿಂಟ್ | 494.4 mmHg ನಲ್ಲಿ 760 ° C |
ಇನ್ಚಿ ಕೀ | COCYNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N |
ಫಾರ್ಮ್ | ಘನ |
ಗೋಚರತೆ | ಹಳದಿ ಪುಡಿ |
ಹಾಫ್ ಲೈಫ್ | / |
ಕರಗುವಿಕೆ | DMSO : ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)
DMSO, ಎಥೆನಾಲ್ ಮತ್ತು ಮೆಥನಾಲ್ ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ. |
ಶೇಖರಣಾ ಕಂಡಿಶನ್ | ಕೊಠಡಿ ತಾತ್ಕಾಲಿಕ |
ಅಪ್ಲಿಕೇಶನ್ | 7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಒಂದು TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು ಅದು ಗ್ಲುಟಮೇಟ್-ಪ್ರಚೋದಿತ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ |
ಪರೀಕ್ಷಿಸುವ ಡಾಕ್ಯುಮೆಂಟ್ | ಲಭ್ಯವಿರುವ |
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಸಾಮಾನ್ಯ ವಿವರಣೆ
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ (7,8-DHF) ವೈವಿಧ್ಯಮಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಮೊನೊಫೆನೊಲಿಕ್ ಫ್ಲೇವೊನ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ TrkB (Kd = 320 nM) ನ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ನಿಂದ TrkB ಅನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ನ್ಯೂರಾನ್ಗಳನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುತ್ತದೆ. ಮತ್ತು ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಮೆಮೊರಿ ಕೊರತೆಯನ್ನು ಹಿಮ್ಮೆಟ್ಟಿಸುತ್ತದೆ.1 ಇದು ಮೋಟಾರು ಕಾರ್ಯವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹಂಟಿಂಗ್ಟನ್ಸ್ ಕಾಯಿಲೆಯ ಪ್ರಾಣಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸುತ್ತದೆ.7,8 1-DHF ಸೈಟೋಕ್ರೋಮ್ P2,3 ಅರೋಮ್ಯಾಟೇಸ್ (IC4 = 7,8 µM) ಮತ್ತು ಈ ರೀತಿಯಾಗಿ, ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ಬದಲಾಯಿಸುತ್ತದೆ.450 ಇದು ಉತ್ಕರ್ಷಣ ನಿರೋಧಕ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಅದು ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಗ್ಲುಟಾಥಿಯೋನ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಆಮ್ಲಜನಕ ಪ್ರಭೇದಗಳನ್ನು ಕಸಿದುಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ.
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಇತಿಹಾಸ
2017 ರಲ್ಲಿ, ಟ್ರೋಪೋಫ್ಲಾವಿನ್ ಮತ್ತು ಇತರ ಸಣ್ಣ-ಅಣುವಿನ TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ವಾಸ್ತವವಾಗಿ TrkB ಯ ನೇರ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳಾಗಿರಬಾರದು ಮತ್ತು ಇತರ ವಿಧಾನಗಳಿಂದ ಅವರ ಗಮನಿಸಿದ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸಬಹುದು ಎಂದು ಸೂಚಿಸುವ ಪುರಾವೆಗಳನ್ನು ಪ್ರಕಟಿಸಲಾಯಿತು.
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಎಂechanism Of Action
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಆಯ್ದ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಬಿ (TrkB) ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ಮೆದುಳಿನಿಂದ ಪಡೆದ ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಅಂಶದ (BDNF) ಎಲ್ಲಾ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುತ್ತದೆ-ಉದಾಹರಣೆಗೆ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ನಿಂದ ನರಕೋಶಗಳನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುವುದು, ಕೈನಿಕ್ ಆಮ್ಲ-ಪ್ರೇರಿತ ವಿಷತ್ವವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವುದು, ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುವಿನ ಇನ್ಫಾರ್ಕ್ಟ್ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವುದು ಮತ್ತು ಪಾರ್ಕಿನ್ಸನ್ ಕಾಯಿಲೆಯ ಪ್ರಾಣಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿಂಗ್ ಮಾಡುವುದು- BDNF ನ ಕಳಪೆ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅದರ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಸೀಮಿತಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ.
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ (7,8-DHF) ದೈಹಿಕ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಮತ್ತು TrkB ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯಿಂದ ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಯಲ್ಲಿರುವ ಸೆಲ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಮಾರ್ಗಗಳನ್ನು ಗುರುತಿಸಲು ಮತ್ತು ಪ್ರತ್ಯೇಕಿಸಲು ಸಹಾಯ ಮಾಡಲು ಬಳಸಬಹುದು, ಉದಾಹರಣೆಗೆ, ಮೆಮೊರಿ, ವಾಸೋರೆಲಾಕ್ಸೇಶನ್ ಮತ್ತು ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ. 7,8-DHF ಸ್ಕೋಪೋಲಮೈನ್ ಪ್ರೇರಿತ ಆಲ್ಝೈಮರ್ ತರಹದ ರೋಗಶಾಸ್ತ್ರೀಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಯಲ್ಲಿ ರಕ್ಷಣೆ ನೀಡುತ್ತದೆ.
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಅಪ್ಲಿಕೇಶನ್
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಹೈಡ್ರೇಟ್ ಅನ್ನು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಟ್ರೋಪೊಮಿಯೋಸಿನ್-ರಿಸೆಪ್ಟರ್-ಕೈನೇಸ್ ಬಿ (TrkB) ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರಚೋದಿಸುವ ಪ್ರಚೋದಕ ಪೋಸ್ಟ್ನ್ಯಾಪ್ಟಿಕ್ ಪ್ರವಾಹಗಳನ್ನು (eEPSCs) ಮೇಲ್ವಿಚಾರಣೆ ಮಾಡಲು TrkB ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.
7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ ಪುಡಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಂಶೋಧನೆ
ಟ್ರೊಪೊಫ್ಲಾವಿನ್ನ ವಿವಿಧ ರೀತಿಯ ನಿಕಟ ರಚನಾತ್ಮಕ ಸಾದೃಶ್ಯಗಳು ಡಯೋಸ್ಮೆಟಿನ್ (5,7,3′-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿ-4′-ಮೆಥಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್), ನಾರ್ವೊಗೊನಿನ್ (5,7,8-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್), ಯುಟ್ರೋಪೊಫ್ಲಾವಿನ್ ಸೇರಿದಂತೆ ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. (4′-ಡೈಮಿಥೈಲಾಮಿನೋ-7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್), 7,8,3′-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 7,3′-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 7,8,2′-ಟ್ರೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 3,7,8,2′-ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೋನ್, 3,7-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್.[37] ಹೆಚ್ಚು ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲೇಟೆಡ್ ಅನಲಾಗ್ ಗಾಸಿಪೆಟಿನ್ (3,5,7,8,3′,4′-ಹೆಕ್ಸಾಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್), ಇದಕ್ಕೆ ವಿರುದ್ಧವಾಗಿ, ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ TrkB ಯ ವಿರೋಧಿಯಾಗಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ.
ಟ್ರೋಪೋಫ್ಲಾವಿನ್ ಡಾರ್ಕ್ ಹಂತದಲ್ಲಿ ಇಲಿಯ ನಿದ್ರೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಓರೆಕ್ಸಿನ್ ಎ ಯ ಹೈಪೋಥಾಲಮಸ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಆದರೆ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಓರೆಕ್ಸಿನ್ ಬಿ ಅಲ್ಲ.
ರೆಫರೆನ್ಸ್
- Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone, TrkB ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್, ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿನ ನಿಶ್ಚಲತೆಯ ಒತ್ತಡದಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ದೀರ್ಘಕಾಲೀನ ಪ್ರಾದೇಶಿಕ ಮೆಮೊರಿ ದುರ್ಬಲತೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಹಿಪೊಕ್ಯಾಂಪಸ್ 22 399
- Jang et al (2010) 7,8-ಡೈಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಫ್ಲಾವೊನ್ನಿಂದ ಪ್ರಬಲವಾದ ನ್ಯೂರೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳೊಂದಿಗೆ ಆಯ್ದ TrkB ಅಗೋನಿಸ್ಟ್. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
- ಬೋಲ್ಟೇವ್ ಯು, ಮೆಯೆರ್ ವೈ, ಟೋಲಿಬ್ಜೋಡಾ ಎಫ್, ಜಾಕ್ವೆಸ್ ಟಿ, ಗ್ಯಾಸ್ವೆ ಎಂ, ಕ್ಸು ಕ್ಯೂ, ವ್ಯಾಗ್ನರ್ ಎಫ್, ಜಾಂಗ್ ವೈಎಲ್, ಪಾಮರ್ ಎಂ, ಹಾಲ್ಸನ್ ಇ, ಸೇಮ್ಸ್ ಡಿ (2017). "ಮಲ್ಟಿಪ್ಲೆಕ್ಸ್ ಪರಿಮಾಣಾತ್ಮಕ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳು ವರದಿಯಾದ ಸಣ್ಣ-ಅಣು TrkB ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳನ್ನು ಮರುಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡುವ ಅಗತ್ಯವನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತವೆ". ವೈಜ್ಞಾನಿಕ ಸಂಕೇತ.
- ಜಿಯಾಂಗ್ ಸ್ಮಾಲ್-ಮಾಲಿಕ್ಯೂಲ್ TrkB ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಮೋಟಾರು ಕಾರ್ಯವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತಾರೆ ಮತ್ತು ಹಂಟಿಂಗ್ಟನ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸುತ್ತಾರೆ. ಹಮ್.ಮೋಲ್.ಜೆನೆಟ್. 2013